Новый класс химических соединений с выраженным обезболивающим эффектом синтезировали учёные Пермского национального исследовательского политехнического университета (ПНИПУ). По данным пресс-службы вуза, новые вещества оказались как минимум в три раза менее токсичными, чем широко распространённый диклофенак натрия.
Исследователи объединили два известных биологически активных компонента: фрагмент, подобный анальгину, и фрагмент, влияющий на нервную систему. В результате получили пять новых соединений. Выход полезного продукта составил более 80%, что свидетельствует о высокой эффективности метода синтеза.
«Мы смешивали исходные компоненты в обезвоженном растворителе и нагревали около 2-2,5 часов. После охлаждения вещества превращались в твердые бордовые кристаллы», — пояснила доцент кафедры «Химические технологии» ПНИПУ, кандидат химических наук Екатерина Денисламова.
Фармакологические испытания на грызунах подтвердили низкую токсичность веществ. Даже при высокой дозе в 300 мг/кг все подопытные животные выжили, в то время как диклофенак в дозе 100 мг/кг привёл к гибели одного из трёх.
«Тесты на обезболивающую эффективность показали, что лучше всего справились два соединения. Их эффективность через два часа была сопоставима или даже выше, чем у диклофенака», — отметил научный консультант по вопросам фармакологии НОЦ ХимБИ Пермского политеха Сергей Солодников.
Разработка может стать основой для создания новых безопасных обезболивающих препаратов с минимальными побочными эффектами. На изобретение уже получен патент. Дальнейшие исследования учёных будут направлены на глубокое изучение механизма действия соединений и проведение дополнительных испытаний. Работа выполнена в рамках программы «Приоритет-2030».
В России ведутся разработки нового мощного анальгетика на основе пептида, выделенного из морской актинии. Как писало «Жуковский.Life», препарат, являющийся модулятором ванилоидных рецепторов TRPV1, по силе действия сопоставим с опиоидами, но не вызывает привыкания. Доклинические исследования уже подтвердили его эффективность, безопасность и наличие дополнительных свойств — противовоспалительного и гипотермического эффектов. В настоящее время оформляются документы для перехода к этапу клинических испытаний.