Специалисты Уральского федерального университета с коллегами из Института физической химии и электрохимии им. А. Н. Фрумкина РАН нашли способ повысить эффективность противовирусного препарата «Триазавирин». Учёные модифицировали лекарственную молекулу, усилив её способность препятствовать проникновению патогена в клетки человека. Об этом сообщили в пресс-службе УрФУ.
Вирус гриппа использует белок гемагглютинин на своей поверхности для проникновения в клетки. Этот белок оснащён пептидом слияния, который действует как гарпун, внедряясь в клеточную мембрану. Препарат «Триазавирин» способен блокировать этот «гарпун», удерживая его в неактивном состоянии. При добавлении к молекуле препарата небольшого «хвостика» его связывающая способность с пептидом слияния усиливается.
Исследователи обнаружили, что препарат действует на белок гемагглютинин, являющийся одной из его ключевых мишеней. Они разработали метод модификации молекулы лекарства, который значительно повышает его эффективность. Эта модификация дополнительно снижает вероятность проникновения вируса в клетки по сравнению с исходной формой препарата.
Это может уменьшить количество заражённых клеток. Если вирусу сложнее проникать в клетки, повторное инфицирование становится менее вероятным. Это особенно важно на ранних стадиях заболевания, так как помогает остановить распространение инфекции. Кроме того, человек с меньшей вероятностью заразит окружающих и сможет быстрее выздороветь.
«Мы показали возможность влияния препарата на еще один белок вируса, воздействие на который ранее не было описано. И благодаря этому предложили модификацию существующего препарата. Вирус гриппа использует поверхностный белок гемагглютинин для проникновения в клетку. На нем есть специальный пептид слияния, который как гарпун выбрасывает и проникает в мембрану клетки. «Триазавирин» может блокировать этот «гарпун», запечатывая его в исходном состоянии. А если к его молекуле добавить небольшой «хвостик», то удержание пептида слияния усиливается», — пояснил соавтор работы, заместитель директора по научной работе Института физической химии и электрохимии им. А. Н. Фрумкина РАН Олег Батищев.
Пока результаты получены только в лабораторных условиях, их предстоит подтвердить в исследованиях на людях. Улучшенный препарат уже проходит доклинические испытания, на все этапы исследований разработчикам потребуется около пяти лет. Для препарата, который ранее был зарегистрирован, а затем модифицирован, существует упрощённая процедура клинических исследований. Описание модифицированной молекулы опубликовано в журнале Pharmaceutical Research.
Российские химики работают над улучшением свойств молекул не только в фармацевтике, но и в материаловедении. Как рассказывала интернет-газета «ЖУК», учёные Пермского Политеха впервые в мире разработали технологию, которая позволяет стабильно скреплять молекулы халконов с выходом 75%.